Ibutamoren (MK-677)
Je silným perorálne účinným liekom, ktorý zvyšuje sekréciu RH, napodobňuje stimulačný účinok endogenného hormónu = ghrelinu. Štúdiami je jasne dokázané, že zvyšuje uvoľňovanie a dokáže dlhodobo zvýšiť hladiny niektorých hormónov vrátane RH alebo aj IGF-1, dokonca bez vplyvu na kortizol. V dnešnej dobe je tento liek ešte stále vo fáze štúdií s plánom liečby u ľudí s nízkymi hladinami týchto spomínaních hormónov u starých ľudí ale aj u detí. Rovnako tiež dokáže meniť pozitívnym smerom metabolizmus tuku, čím by mohol pomôcť pri liečbe obezity.
zvyšuje hladinu RH (napr. dávka 25 mg denne už počas 7 dní dokáže zvýšiť hladinu RH v priemere o 22,1 ug / L, táto hladina nebola nijak ovplyvnená hladovaním, jednoducho nenastal rozdiel medzi skupinou ktorá hladovala a skupinou, ktorá sa normálne stravovala, obe mali zhodne zvýšenú hladinu RH pri rovnakých dávkach)
- zvyšuje hladinu IGF-1 (niektoré štúdie preukazujú aj zvýšenie IGF-1 o cca 60 % v prvom mesiaci, následne sa už hladina IGF-1 nijak výrazne nezvyšlovala, po 12 mesiacoch jej zvýšenie sa vykazovalo hodnotu cca 70 %)
- nárast svalovej hmoty a mierne tiež zvyšuje svalovú silu
- nával energie
- urýchlená regenerácia
- zvyšuje sa prekrvenie svalov
- celodenné zvýšenie žilnatosti
- nemení hladinu kortizolu, alebo len veľmi mierne počas prvých 5-15 dní užívania
- zlepšuje kvalitu spánku a prináša pozitívne nabudenie počas dňa
- zvyšuje chuť do jedla a preto nie je vhodný do diét (v nižších dávkach, ale vo vyšších dávkach sa pocit hladu stráca)
- má prospešné účinky na kvalitu kože, zlepšuje jej elasticitu, celkovo vyzerá mladšie
-Väčšina užívateľov spočiatku opisuje nesmierný pocit nabudenia a nízkej potreby spánku, počase sa to upraví a začnú sa prejavovať jeho účinky prehlbujúce kvalitu spánku. Tento efekt mnohí využívajú v cykloch, kedy mali problémy so spánkom, po nasadení Ibutamorenu sa ich spánok zlepšil na toľko, že väčšina z nich malo vynikajúci a hlboký spánok, dokonca začali mať znovu sny, ktoré si aj dlho po prebudení pamätali. Efekt zlepšeného spánku nastáva tak po cca 2 týždňoch užívania, spočiatku prevláda väčšinou presný opak, kedy prichádzajú problémy so spánkom, ľudia majú jednoducho problém zaspať.
-Je zaujímavé tiež sledovať výpovede niektorých ľudí, ktorí ukončili užívanie Ibutamorenu predčasne práve kvôli extrémnemu hladu, ktorý bol doslova neznesiteľný
-Ďalšou zaujímavosťou je, že tí, ktorí Ibutamoren užívali sa zhodli na tom, že ich trávenie bolo mnoho rýchlejšie a preto potreba vyprádzňovania bola častejšia ako obvikle. Nešlo ale o žiadne hnačky ani nič nepríjemného, jednoducho len sa zvýšila potreba vyprádzňovania sa.
-Podľa výsledkov štúdií na ľuďoch je tento liek pomerne veľmi dobre znášaný a neprináša žiadne výrazné nežiaduce účinky, ktorých by sme sa mali obávať. Štúdie pretrvávali bežne 12 až 24 mesiacov, žiaden testujúci nikdy nemusel štúdiu predčasne ukončiť kvôli nežiaducim účinkom. Štúdie boli robené aj na ľuďoch rôznych vekových kategórií od 18 do 80 rokov (+-), na mužoch aj ženách ! Medzi tie najčastejšie patria:
- zavodnenie sa
- opcuhy končatín
- mierne zvýšenie hladiny prolaktínu, no so zvýšenou dávkou sa môže tento efekt stupňovať a u mnohých to môže znamenať možnosť vzniku gynekomstie
- zmena citlivosti na inzulín
- má veľmi mierny vplyv na cholesterol (znižuje hladinu dobrého cholesterolu)
- znižuje hladinu TST mierne až stredne v závislosti od použitej dávky a dĺžky užívania
- môže mierne zvyšovať hladinu kortizolu, u niektorých ľudí vôbec a u niektorých skutočne len mierne
-Tí, ktorí užívali rastový hormón mi teraz určite dajú za pravdu, že sú to bežné negatívne prejavy práve spojené s užívaním RH a keďže Ibutamoren zvyšuje hladinu RH, potom potenciál vedľajších účinkov ja veľmi podobný ako u RH, aj keď v menšej miere.
-Vlastnosti tohto lieku ho predurčujú na užívanie do objemových cyklov alebo ako most po objemových cykloch s cieľom udržania svalovej hmoty. Taktiež je možné ho užívať v nižších dávkach v PCT.
-Jeho plný účinok nastáva po cca 8-14 dňoch od začiatku užívania, počas tohto obdobie hladina RH a IGF-1 prudko stúpa, po cca 10-14 dňoch už hladina RH či IGF-1 stúpa len veľmi mierne. Na zčiatku tohto profilu som uviedol, že half-life tohto lieku je 24 hodín a preto sa denná dávka užíva väčšinou celá naraz, ale kedy? Vždy cca 30 minút pred spaním. Ale ak sú davky vyššie, je lepšie ju rozdeliť na 2 - 3 x denne.
-Zneužívaná dávka sa pohybuje od 10 do 50 mg denne, prax ukazuje, že dávky vyššie ako +- 30 mg už výrazneší efekt neprinášajú, bude to pravdepodobne strop maximálneho prínosu Ibutamorenu, je jasné, že vyššia dávka musí o niečo málo zvýšiť aj pozitíva, ale už vo väčšej miere prehĺbi negatíva, za strop dennej dávky sa považuje +- 75 mg denne:
pri prvej skúsenosti = 10 až 30 mg
-denná dávka sa zvykne užiť celá naraz pred spaním
skúsení užívatelia = 30 až 50 mg
-denná dávka sa zvykne rozdeliť na 2 x (rano + večer)
profi užívatelia = 50 a viac mg denne
-denná dávka sa zvykne rozdeliť na 2 až 3 x (ráno + poobede + večer, alebo len ráno + večer)
-Je veľmi obľúbeným v PCT s cieľom udržania prírastkov, má skutočne ohromné využitie v tomto smere, pretože hladina RH a IGF-1 v PCT zvykne klesať, nehovoriac o poklese nálady, zníženej regenerácii a podobne. Ibutamoren v dávke 10 až 15 mg v PCT dokáže priniesť veľmi pozitívny efekt.
-Ak sa užíva počas objemového cyklu s cieľom zvýšiť chuť do jedla, postačí denná dávka 10 až 20 mg, je samozrejme potrebné chvíľu počkať na tento efekt, ale po 2 týždňoch musia byť návaly hladu evidentné, ak nie sú, dávku je možné zvýšiť
-Ako dlho je ho možné užívať?
Nezvykne sa užívať kratšie ako 4 týždne, no celkovo jeho dlžka užívania je neobmedzená, v štúdiach sa užíva aj 24 mesiacov nonstop denno denne bez nejakých výrazných negatív. Napriek tomu v praxi sa zvykne užívať v časovom rozmedzí 4 až 12 týždňov. Dĺžku jeho užívania aj tak väčšinou určuje prejav jeho negatív, pretože niekto kvoli opuchom končatín musí znižiť dávku alebo Ibutamoren úplne vysadiť, iní zase pociťujú extrémne návaly hladu a tie ho donútia liek vysadiť.